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赛可瑞（英文商品名Xalkori，克唑替尼，Crizotinib）是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。

Xalkori是肿瘤药物研发史上最快速的药物之一，2011年在美国上市后引起轰动。发明人是华裔科学家崔景荣博士（US patent 7858643），荣获第38届美国国家发明者年度奖。


研发历程

2004年 首次合成克唑替尼

2006年 克唑替尼进入人体临床I期研究

2007年 rb科学家在非小细胞肺癌中发现EML4-ALK融合基因

2008年 克唑替尼开始针对EML4-ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的扩展队列临床试验PROFILE 1001

2011年 克唑替尼首先在美国快速通道批准上市用于EML4-ALK 阳性晚期非小细胞肺癌的一线治疗

2013年1月22日 克唑替尼在中国获批上市，用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗

2013年11月 获得美国FDA常规批准

2014年6月 《新英格兰医学杂志》刊登PROFILE 1007研究，证实在ALK阳性晚期非小细胞肺癌二线治疗显著优于常规化疗

2014年12月 《新英格兰医学杂志》刊登PROFILE 1014研究，证实在ALK阳性晚期非小细胞肺癌一线治疗显著优于常规化疗

2015年1月 《Journal of Clinical Oncology》在线刊登PROFILE 1005、1007研究回顾性分析：具有脑转移的ALK阳性非小细胞肺癌患者，经克唑替尼治疗后依然有效

准确的肺癌基因检测是指导治疗的先决条件。2013年6月发布的《中国间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌诊断专家共识》、《中国表皮生长因子受体基因突变和间变性淋巴瘤激酶融合基因阳性非小细胞肺癌诊断治疗指南》（2013、2014版）推荐，目前针对ALK融合基因检测常用的方法主要有3种：荧光原位杂交（FISH）、基于聚合酶链反应（PCR）扩增基础上的技术和针对融合蛋白表达的免疫组织化学法（IHC）。此外，我国还在2014年批准了针对ROS1融合基因的PCR检测试剂盒。

克唑替尼胶囊可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。


不良反应

以下不良反应在说明书的其他部分有更加详细的论述：

? 肝毒性[见注意事项]。

? 间质性肺病/非感染性肺炎[见注意事项]

? QT 间期延长[见注意事项]

? 心动过缓[见注意事项]

安全性数据主要来自超过1200 例接受克唑替尼胶囊单药治疗的ALK 阳性的转移性非小细胞肺癌患者，起始剂量250 mg，口服，每日两次，连续用药。在研究A8081005、A8081007 和A8081014 中包括了252 例中国患者。由于各个临床研究的情况不尽相同，直接比较两种药物在不同临床研究中的不良反应发生率是不恰当的，临床研究中的不良反应发生率也可能与临床实践中的情况有所不同。克唑替尼胶囊最常见的不良反应（≥25%）为视觉异常、恶心、腹泻、呕吐、便秘、水肿、转氨酶升高及疲乏。
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